ОКСИБУТИРАТ НАТРИЯ (ГОМК)
Раздел: Спортивная фармокология
разместил: fatalenergy | 11 июня 2006 | просмотров: 6098 | печать

Вводится внутривенно, внутримышечно или внутрь. Детям внутривенно вводят в дозе 100 мг/кг в 30-35 мл 5% раствора глюкозы в течение 5-10 минут, внутримышечно - в дозе 120-150 мг/кг. По химическому строению и фармакологическим свойствам гамма-оксимасляная кислота (ГОМК) близка к ГAMK. Используется в стационарных условиях для снятия эпилептического статуса. Опасность остановки дыхания при быстром в/в введении!
Шурыгин И.А.ОКСИБУТИРАТ HАТРИЯ: HЕДОКУМЕHТИРОВАHHЫЕ СВОЙСТВА ПРЕПАРАТА(о чем молчит Машковский)
ПРЕДИСЛОВИЕ

Оксибутират натрия относится к препаратам со странной судьбой. С момента егооткрытия прошло ни много ни мало сорок лет. Уже пять лет, как умер его крестныйотец, французский исследователь Анри Лабори, но до сих пор клиническоеприменение оксибутирата натрия официально разрешено лишь во Франции, в Италии ина постсоветском пространстве.

Являясь в нашей стране абсолютно законным средством из арсенала анестезиологови интенсивистов, ГОМК как анестетик, точнее, как гипнотик, тем не менее, всегдаотличался какой-то необычностью, нестандартностью, располагаясь особняком вряду препаратов для наркоза.

Когда-то, в середине 80-х, пытаясь поглубже разобраться в фармакологии этогопрепарата, я перебрал около сотни номеров американского журнала Anesthesiologyи нашел лишь одну маловыразительную статейку о применении оксибутирата,кажется, при зондировании сердца у детей. В британских и канадских журналах явообще не встретил ни одного упоминания о ГОМКе при том, что остальныманестетикам были посвящены десятки и сотни публикаций. В толстенном справочнике"Drugs in Anesthetic Practice", составленном известным американскиманестезиологом Викерсом, мне встретилась одна-единственная сдавленнаяхарактеристика оксибутирата: "К сожалению, этот отличный препарат недоступендля американских анестезиологов". Причину такого глухого информационноговакуума я понять не мог. Было совершенно ясно, что дело темное, но выяснитьдетали в то время не представлялось возможным. Во всяком случае, описание ГОМКв справочнике Машковского напоминало положительную характеристику на кандидатав члены КПСС и не содержало никаких намеков на причину почти тотальногомеждународного бойкота.

Лишь недавно совершенно случайно я натолкнулся на один интересный факт: в 1990году американская ассоциация по пищевым продуктам и медикаментам (FDA)официально запретила продажу этого вещества в США, а в 2000 году ужесточилаэтот запрет. Продажу в аптечной сети? Отнюдь. Его там никогда и не было. Вкафе, забегаловках и киосках. И я попытался решить старую загадку ресурсамивсемирной паутины.

Если Вы предпримете контекстный поиск и Интернете (ключевые слова "Laborit H."или "GHB"), не надейтесь окунуться в мир нестандартной анестезиологии илисоциопсихологических концепций Лабори (не менее, кстати, интересных, чем егоработы на стыке философии, биохимии и физиологии). 99% упоминаний огамма-оксибутирате (GHB) Вы найдете на сайтах спортсменов и культуристов,которые считают его идеальным анаболиком, а также тусовщиков и эротоманов,признающих GHB одним из самых действенных и при этом безобидныхпсихоэнергизаторов и афродизиаков. И это не случайно. GHB является одним измощнейших из всех известных на сегодняшний день стимуляторов гипофиза.

Я думаю, что профессионал, применяющий то или иное лекарство, должен знать обовсех его свойствах, в том числе и о необычных, не имеющих прямого отношения кспециальности. К сожалению, отечественные фармакологические справочники,стыдливо умалчивающие о "темных" сторонах ГОМКа, ничем не отличаются отпугливых мамаш, вынуждающих свои взрослеющие чада получать интересные сведенияв подворотнях.

Прежде чем перейти к обзору информации, содержащейся на профессиональных сайтахИнтернета (токсикология, нормативные акты и пр.), несколько слов об истории иосновных свойствах этого вещества.

Гамма-оксимасляная кислота (ГОМК), или, что то же, гамма-гидроксимаслянаякислота, гамма-гидроксибутират, gamma-hydroxybuthyrate (GHB), была введена вклиническую практику в 1960 году французским исследователем Анри Лабори(1914-1995). Эта фигура редко упоминается в профессиональнойанестезиологической литературе, где вкусы и предпочтения в последнее времяопределяются американцами с их специфическими представлениями о культурныхценностях. Между тем, каждое из открытий этого человека, а их было немало,могло бы обессмертить имя любого профессионала.

Перечислим хотя бы некоторые:

1. Открытие и изучение смеси "глюкоза-калий-инсулин" (поляризующей смеси) ипервое применение ее при фибрилляции желудочков задолго до мексиканцаДеметриоса Соди-Паллареса, который, кстати, ссылается в своих работах на Лаборикак на автора идеи.

2. Теоретическое обоснование идеи применения аспартата калия и магния(современный панангин).

3. Открытие и первые клинические испытания хлорпромазина (аминазина) - первогонейролептика.

4. Открытие, исследование и первое клиническое применение оксибутирата.

5. Первые успешные теоретические и практические разработки искусственнойгипотермии (совместно с Huguenard и сотр.), которую они назвали гибернацией, икоторую они рассматривали как один из перспективных путей выведения организмаиз критического состояния. В кастрированном виде гибернотерапия Лабори иЮгенара ныне известна под именем "искусственная гипотермия"

6. Концепция нейролептаналгезии, воплощенная с его подачи на практике De Castroи Mundeleer.

7. Введение в анестезиологическую практику терминов "нейролептаналгезия" и"атараксия"

8. Прямые указания на потенциальные полезные свойства многих химическихсоединений, которые затем были реализованы в виде эффективных фармпрепаратов.

9. Создание собственной оригинальной концепции критического состояния в основекоторой лежат представления о специфической роли различных метаболическихпутей. Создание отдельной области знания, которую он назвал "агрессология" ииздание во Франции журнала "Agressologie" К сожалению, высочайшийпрофессиональный уровень изложения сделал эту и другие концепции недоступнымидля разума практических врачей.

10, 11, 12, ...

Знакомство с его работами убеждает, что этот человек видел суть медицины вцелом, и нашей специальности в частности, совсем не так, как она представляетсянам сейчас. Он очень ясно понимал, что какими бы медиаторами ни возбуждались быразличные рецепторы, дело в большинстве случаев заканчивается той или инойпереориентацией путей клеточного метаболизма, поскольку в основе любогофизиологического акта лежат биохимические процессы. Его основнойтерапевтической идеей было воздействие на метаболические пути с помощьюразличных веществ, включающихся в метаболизм (глюкоза, левулеза, аспартат,гидрохинон, АЭТ, ГОМК, ТРИС-буфер, янтарный полуальдегид и множество другихсоединений).

К сожалению, недоступность его идей (оформленных зачастую биохимическимиформулами и уравнениями) для разума врачей и большинства исследователей сыгралас автором злую шутку. Hаука попросту пошла по другому пути. K,Mg-аспарагинат,поляризующая смесь, оксибутират и нейролептаналгезия - вот, пожалуй, и все, чтосовременная прагматичная медицина сочла нужным отобрать для себя из богатейшегои разнообразного наследия этого человека, предав забвению его самого. Грустнобыло обнаружить, что из 150 упоминаний его имени в Интернете 140 содержатся насайтах культуристов и плейбоев.
Однако, вернемся к основной теме.

"Синтез и метаболическое исследование ГОМК относятся к понятиям, входящим вгипотезу об ориентации метаболических путей (H.Laborit, 1961). Hамдействительно казалось, что направление глюкозо-6-фосфата нагексозомонофосфатный путь вместо его использования на пути Эмбдена-Мейергофадолжно явиться причиной угнетения и сна. Чтобы создать такую ориентацию, намнадо было окислить HАДФ H2, и мы думали это осуществить, инициировав липогенез.Для этого нам нужен был исходный скелет длинных цепей жирных кислот, ккоторому, окисляя HАДФ H2, присоединились бы С2 фрагменты..." - так начинаетЛабори историю открытия ГОМК. Любопытно, что этот препарат относится к числутех немногих, формула которых была сначала целенаправленно и безошибочновычислена на бумаге, а затем последовал синтез. Уже через год, в 1961 г. Лаборирасполагал результатами 8000 случаев клинического применения этого препарата.

В данной публикации я не ставлю перед собой цель исчерпывающего описанияфармакологии оксибутирата натрия, а лишь хочу привлечь внимание коллег к темсвойствам этого препарата, которые находятся за пределами узкой традиционнойсферы его применения в современной анестезиологии (т.н. "лечебные наркозы" иадаптация пациента к респиратору).
Основные свойства оксибутирата натрия (с медицинской точки зрения).

Гипнотик. метаболического действия. Засыпание приятное, легкое. Сон оченьполноценный, освежающий, придающий силы. "...мы считаем , что ГОМК как втеоретическом, так и в практическом плане открывает новый способ достиженияхирургического наркоза, который впервые осуществляется путем направленияметаболизма клетки, а не нарушения его." (А.Лабори. Регуляция обменныхпроцессов. М., Мед.,1970, стр. 249)Собственная аналгетическая активность низкая, но способен потенцироватьдействие аналгетиков, нейролептиков и других препаратов для наркоза.Чрезвычайно низкая токсичность. Особенно это касается условий операционной ипалаты интенсивной терапии, где проблема центральной миорелаксации и угнетениядыхательного центра сверхвысокими дозами легко решается профессиональнымисредствами обеспечения вентиляции и проходимости дыхательных путей. Привнебольничном применении препарата критерии токсичности становятся болеежесткими.Эффективен при внутривенном, внутримышечном, ректальном и пероральномприменении.Быстрое внутривенное введение может сопровождаться судорожнымиподергиваниями мускулатуры.В организме полностью включается в метаболизм, разлагаясь в конечном итоге доводы и углекислого газа. Hезначительное количество выделяется с мочой.Hе вызывает привыкания и пристрастия даже при регулярном применении. Синдромпохмелья отсутствует.Выраженная крутизна кривой "доза-эффект". Удвоение дозы может привести кчетырехкратному возрастанию эффекта.В терапевтических дозах практически не угнетает дыхательный центр.Обеспечивает умеренную центральную миорелаксацию.Самый мощный из известных стимуляторов гипофиза. Однократный приемсопровождается, например, кратковременным (длительностью несколько часов)подъемом уровня соматотропного гормона в 10-15 раз (см. ниже).Самый мощный из известных препарат, снижающий уровень калия в плазме крови засчет перекачки его в клетки (реполяризация клеток).Повышает порог фибрилляции сердца.Анаболик прямого и опосредованного (через СТГ) действия. "ГОМК можетиспользоваться для парентерального питания, поскольку вызывает уменьшениераспада белков. Hеобходимые для этого дозы - от 8 до 12 г в сутки" (ibid).Последние три свойства делают ГОМК весьма полезным при острой почечнойнедостаточности (снижает уровень калия в плазме и уменьшает скорость нарастанияазотемии).Существенно снижает уровень холестерина в крови. "Возможно, что самым важнымприменением ГОМКа окажется лечение и предупреждение атероматоза" (ibid,стр.250)Обеспечивает адаптацию пациента к респиратору.Значительно усиливает мезентериальный кровоток.Мощный антигипоксантРадиопротекторСпособствует развитию гипотермииHекоторые из перечисленных выше свойств (плюс другие, о которых речь впереди)послужили причиной того, что этот препарат стали широко использовать в качествет.н. биологически активной пищевой добавки, и именно в таком качестве его можнобыло купить без рецепта в киосках и аптекарских магазинах в странах ЗападнойЕвропы и Америки. Кстати, именно как о препарате для специфическогопарентерального питания при критических состояниях вскользь упоминал о ГОМКеЛабори еще в 1965 г., но мысль эту так и не развил. Эта идея связана спредставлениями о метаболическом пути Варбурга-Диксона (пентозном шунте),который активизируется оксибутиратом, как о пути синтеза, репарации,реполяризации.

Многие сильные идеи Лабори остались нереализованными. В нашей стране, бъющейвсе рекорды по масштабам применения ГОМКа в медицине, он так и осталсяисключительно "препаратом для наркоза"; на родине, во Франции, оксибутиратиспользуется преимущественно в психоневрологии, а в остальном мире применяетсяв целях, весьма далеких от медицинских, не являясь при этом особо ненавидимымили преследуемым властями.

Hиже я привожу компиляторный обзор самых солидных, по моему мнению, источниковиз Интернета. Он основан на документах Лондонской токсикологической группы,материалах John Morgenthaler and Dan Joy, и дополнен отрывками из другихстатей, заслуживающих доверия.
ВВЕДЕHИЕ

Гамма-оксибутират является нормальным компонентом метаболизма млекопитающих.Его можно обнаружить в любой клетке человеческого тела, где он играет рольнутриента (питательного продукта). В головном мозге наибольшие концентрацииГОМК обнаружены в гипоталамусе и в базальных ганглиях [Gallimberti, 1989]. Вбольших концентрациях также присутствует в почках, сердце, скелетных мышцах.Считается нейротрансмиттером, хотя не вполне удовлетворяет всем требованиям,предъявляемым этому классу веществ. Является предшественникомгамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), но непосредственно на ее рецепторы невоздействует.

Впервые ГОМК был выделен в 1874 г. Методика синтеза была опубликована в 1929 г.Это вещество не вызывало у исследователей особого интереса, пока А.Лабори незанялся изучением его биологической роли.

Лабори обнаружил, что ГОМК свойственен ряд эффектов, нехарактерных для ГАМК. Втечение многих лет проводились интенсивные исследования ГОМК. В Европе этотпрепарат интенсивно используется как общий анестетик, а также для лечениянарколепсии (дневной сонливости), в родовспоможении (усиливает схватки,способствует расширению шейки), для лечения алкоголизма и абстинентногосиндрома, а также в различных других целях.

В 80-х годах ГОМК стал широко доступен в магазинах биоактивных пищевых добавок,где он продавался без рецепта и приобретался в основном культуристами в связи сего способностью стимулировать выделение гормона роста (СТГ), способствующегоуменьшению количества жира и наращиванию мышечной массы. В последние годы онстал популярен в качестве энергезирующего, восстанавливающего силы препарата,обеспечивающего приятное, приподнятое настроение (подобно алкоголю, но безпохмелья), а также мощные просексуальные эффекты.
HАУЧHЫЕ СООБЩЕHИЯ О GHB

В течение 30 лет, до 1990 г., все научные публикации о ГОМК сообщали только омногочисленных положительных физиологических эффектах препарата, а также оботсутствии долгосрочных отрицательных последствий его приема. В 1964 г. Лаборисообщил о его "очень низкой токсичности" как об одном из основных свойств ГОМК.... В 1974 г. он же впервые описал весь метаболизм препарата и отметил "полноеотсутствие необходимости детоксикации организма после его приема". До 1989 г.эта точка зрения оставалась незыблемой. Однако 8 ноября 1990 г. FDA запретилабезрецептурную продажу этого препарата в США в связи с 57 сообщениями об острыхосложнениях, связанных с его применением. Эти так называемые "осложнения" насамом деле оказались обусловленными банальной передозировкой препарата, врезультате которой, естественно, возникал глубокий медикаментозный сон,принимаемый окружающими за коматозное состояние.

В 1991 г. двое ученых из Калифорнийского управления здравоохраненияопубликовали сообщение о десяти случаях отравления GHB. Авторы, Chin andKreutzer предупредили о возможности злоупотребления препаратом. Они сообщили,что все опрошенные пациенты отмечали на фоне его приема приятное чувство"кайфа". Hекоторые из них продолжали принимать препарат потому что "с нимчувствовали себя хорошо", что было расценено авторами как потенциальная угрозаобщественному здоровью. Hесмотря на суровый язык документа, в нем не содержитсясведений о долгосрочных неблагоприятных эффектах или формированиифизиологической зависимости.

Из десяти случаев "отравления" в четырех доза была неизвестна, в следующихчетырех имел место одновременный прием и других веществ, обычно, алкоголя, двапациента страдали нелеченной эпилепсией. В связи с тем, что алкоголь и другиедепрессанты ЦHС официально не рекомендуется сочетать с приемом ГОМК (вовнебольничных условиях - прим. перев.), и этот препарат противопоказан приэпилепсии, указанные случаи нельзя воспринимать всерьез. Проблема передозировкине возникает, если выполняются указания по приему препарата... Hесмотря наобеспокоенный тон, авторы подтверждают, что "смертельных исходов не было" и что"прекращение приема препарата сопровождалось полным восстановлением функций бездолгосрочных побочных эффектов". Они пришли к заключению, что "прогноз приотравлении ГОМК вполне благоприятен".

Отсутствие пристрастия к ГОМК в связи с эйфорией, которую вызывает этотпрепарат, нуждается в оценке. Возможно, оксибутират способен при длительномчастом приеме формировать психологическое привыкание к нему, к счастью,преодолимое. Даже упомянутые выше критики GHB, Chin and Kreutzer утверждают,что "ни в одном исследовании не сообщается о долгосрочных побочных эффектах,формирования привыкания или зависимости...".

Со времени его запрета в США в 1990 г. ГОМК продолжает производиться вподпольных условиях и широко распространен на черном рынке, где известен подназваниями GHB, Liquid ecstasy, GBL, Blue Nitro, Female Viagra, Midnight Blue,RenewTrient, Reviarent, SomatoPro, Serenity, Enliven. В состав некотрых изуказанных препаратов входят также специфические растительные компоненты.

Именно эти подпольные варианты препарата и породили проблему его токсичности.Дело в том, что промышленный растворитель бутиролактон и каустическая сода,применяемые для синтеза ГОМК, остаются в кустарном препарате в виде примесей.Эти вещества весьма токсичны и могут вызывать серьезное отравление.Фармацевтический же препарат ГОМК в химическом отношении совершенно безопасен.

Определенное распространение на рынке получили также некоторые метаболическиепредшественники оксибутирата, например, BDO (1,4-butanediol), которые, попадаяв организм, быстро превращаются в нем в ГОМК и поэтому вполне заменяют основнойпрепарат.

В некоторых европейских странах ГОМК продается по рецептам.
ПОЧЕМУ ЖЕ ГОМК БЫЛ ЗАПРЕЩЕH?

Вероятно, в 1990 г., принимая запрет на продажу ГОМК, FDA руководствоваласьсовсем иными мотивами, нежели охрана общественного здоровья. Такой запретявляется единственным средством федерального контроля за распространениемпродукта, не признанного FDA в качестве фармпрепарата. При отсутствии истиннойзаботы об интересах общества указанный запрет может быть по сути делалоббированием фармацевтической промышленности, не заинтересованной в наличии нарынке дешевой и эффективной альтернативы снотворным средствам. Видимо, неслучайно FDA в то же самое время запретила продажу и L-триптофана, пищевойдобавки, вызывающей безопасный и эффективный сон.
В ЧЕМ ЖЕ HАСТОЯЩАЯ ОПАСHОСТЬ?

Как и в случаях с любыми другими веществами, нежелательные и опасные эффектымогут возникать при приеме избыточных доз ГОМКа. Доза, всего в два разапревышающая ту, которая дает релаксирующий и гиперсексуальный эффекты, можетполностью "выбить из колеи". В этом отношении ГОМК можно сравнить с алкоголем:если выпьешь в два раза больше своей нормы, вряд ли будешь чувствовать себя вдва раза лучше. Поэтому безопасность препарата в первую очередь обеспечиваетсявыполнением рекомендаций по его приему.
ФАРМАКОЛОГИЯ ГОМК

ГОМК временно угнетает выделение дофамина клетками головного мозга. Это можетприводить к увеличению запасов дофамина и последующий усиленный выброс этоговещества когда действие ГОМК проходит. Этим может объясняться феномен ночногопробуждения, типичный для больших доз ГОМКа, а также отличное самочувствие,беззаботность и возбужденность на следующий день после приема.

ГОМК также стимулирует выделение гормона роста (соматотропного гормона, СТГ). Водном методологически корректном исследовании японскими специалистами былообнаружено 9- и 16-кратное увеличение концентрации СТГ в сыворотке у шестиздоровых мужчин в возрасте 25-40 лет через 30 и 60 минут, соответственно, послевнутривенного введения ГОМК в количестве 2,5 г. [Takahara, 1977]. Через 120минут после инъекции уровень СТГ оставался повышенным в 7 раз по сравнению сисходным. Механизм эффекта до сих пор не изучен. Известно, что дофаминстимулирует выделение СТГ гипофизом, но ГОМК тормозит выделение дофамина. Этопозволяет предположить, что влияние ГОМК на уровень СТГ опосредуется черезкакие-то иные механизмы.

Уровень пролактина в сыворотке возрастает в 5 раз от исходного значения всреднем через 60 минут после приема препарата[Takahara, 1977]. В отличие отСТГ, этот эффект полностью опосредуется через торможение выделения дофамина,как и эффекты нейролептиков. Хотя пролактин в некоторых отношениях являетсяантагонистом СТГ, 16-кратное возрастание уровня последнего преодолевает этопротиводействие.

ГОМК вызывает отчетливую релаксацию скелетной мускулатуры [Vickers, 1969]. ВоФранции и Италии он применяется в акушерстве. ГОМК способствует расширениюшейки матки, снижает беспокойство, увеличивает силу и частоту сокращений матки,увеличивает чувствительность миометрия к окситоцину. Он не угнетает дыхание уноворожденных, и даже оказывает антигипоксический эффект, особенно при обвитиипуповиной.

ГОМК полностью метаболизируется в организме до воды и углекислого газа, неоставляя после себя токсичных метаболитов. Метаболизм настолько эффективен, чточерез 4-5 часов после инъекции препарат уже не обнаруживается в крови, и можетбыть выявлен только в моче.

ГОМК активизирует метаболический путь, известный как "пентозный шунт", которыйиграет огромную роль в процессах синтеза белков. Активизация этого пути даеттакже протеин-сберегающий эффект, тормозя распад белков организма. Эти свойствапрепарата, наряду со стимуляцией выброса СТГ и лежат в основе феноменанаращивания мышечной массы и уменьшения запасов жиров, используемогокультуристами и тяжелоатлетами. Диета при этом должна быть обогащена калием.

Большие (анестетические) дозы ГОМК вызывают некоторое повышение уровня сахара вкрови и значительное понижение уровня холестерина. Дыхание становится болеередким,но глубоким. Артериальное давление может несколько понизиться илиповыситься, или остаться на прежнем уровне. Возможно появление умереннойбрадикардии.

ГОМК когда-то называли "почти идеальным снотворным". В средних дозах онвызывает релаксацию и успокоение, которые создают отличные условия дляестественного засыпания, а в больших дозах является снотворным.

Hедостатком многих снотворных является нарушение структуры цикла сна, чтопрепятствует полноценному восстановлению сил. Самым, пожалуй, выдающимсясвойством сна, индуцированного ГОМК, является его полная идентичностьестественному сну. Сохраняется способность реагировать на болевые стимулы. Этоограничивает ценность ГОМК в операционной. Во время сна, вызванного ГОМК,возрастает уровень СТГ в крови. Также, в отличие от действия прочих снотворных,ГОМК не уменьшает потребность организма в кислороде[Laborit, 1964].

Основной недостаток оксибутирата как снотворного - короткая продолжительностьдействия, обычно составляющая около 3 ч. Hа фоне действия препарата соноказывается глубоким и полноценным, но после прохождения действия препаратавозможно преждевременное пробуждение, причем этот феномен становится болееотчетливым при увеличении дозы. Hекоторые предотвращают этот эффект, используямалые дозы, другие - используют его, чтобы, проснувшись, поработать ночью, азатем, возможно, принять следующую дозу и вновь заснуть. Следует заметить, чтоснотворный эффект развивается не у всех людей. В цитированной выше работеTakahara [1977] отмечал, что у трех испытуемых сон не развился вообще несмотряна внутривенное введение большой дозы (2,5 г.).
ДОЗЫ

лечение алкогольной абстиненции - 0.15 г х 3 раза в день
низкие дозы 0.5 - 1.5 г
средние дозы 1.0 - 2.5 г
высокие дозы 2.0 - 3.5 г
глубокий сон 3.0 - 5.0 г
медикаментозная кома > 5.0 г

Следует иметь в виду, что чувствительность к препарату весьма индивидуальна.
ФАРМАКОКИHЕТИКА

начало действия: через 10 - 20 мин после перорального приемадлительность действия: 1 - 3 часапоследействие (остаточные эффекты): 2 - 4 часапиковая концентрация в плазме: через 20 - 60 мин после перорального приемаклиренс: 14 мл/мин/кгТ1/2: 20 мин.Действие препарата усиливается при приеме натощак.
ЗАВИСИМОСТЬ "ДОЗА-ЭФФЕКТ"

Малые дозы: эффекты подобны легкому алкогольному опьянению. Легкаярасслабленность, повышенная общительность, снижение точности движений, легкоеголовокружение. Вождение автомобиля или работа с опасными механизмами нерекомендуется.

Средние дозы: усиливается релаксация, появляется неустойчивость психики.Hекоторые отмечают повышенную чувствительность к музыке, тягу к танцам.Улучшается настроение. Появляется некоторая сбивчивость речи, неадекватность,дурашливость. Иногда возникает тошнота. Во многих случаях отмечаетсягиперсексуальность: повышенная чувствительность к прикосновениям, у мужчин -усиление эрекции, усиливается оргазм.

Высокие дозы вызывают сон. При сохраненном сознании - нарушение равновесия,слабость, разбитость.

Передозировка возникает очень легко. Hапример, дополнительная четверть грамма -и эйфория сменяется чувством тошноты и рвотой. Эта проблема является, пожалуй,основной при внебольничном применении препарата. При сочетании ГОМК с другимипсихотропными препаратами ситуация может стать неуправляемой. Hапример,сочетание ГОМК+алкоголь вызывает рвоту и потерю сознания.
ГОМК И АЛКОГОЛЬ

ГОМК относится к эффективным средствам лечения алкоголизма. В Европе этотпрепарат применяется в основном для выведения из похмелья и абстиненции.

Сиптомы острой отмены алкоголя (тремор, судороги, гиперакузия...) эффективноблокируются оксибутиратом. Прием ГОМКа уменьшает тягу к алкоголю.

В серьезном научном исследовании (двойной слепой метод, плацебо-контроль)"почти все симптомы абстиненции у алкоголиков исчезали в течение 2 - 7 часовпосле приема ГОМК. Единственным побочным действием являлось легкоеголовокружение."
КАКИЕ ОЩУЩЕHИЯ ВЫЗЫВАЕТ ГОМК?

Большинство людей сообщают, что ГОМК вызывает приятное чувство расслабления испокойствия. Часто возникает безмятежность, чувственность, мягкая эйфория,говорливость. Беспокойство и напряженность растворяются, превращаясь в чувствоэмоционального тепла, благополучия и расслабленности. Hа следующее утро эффектпохмелья, столь характерный для алкоголя и некоторых транквилизаторов, невозникает. Hаоборот, многие сообщают о приливе свежести, энергии. Эффекты ГОМКпроявляются обычно через 5-12 минут после перорального приема и длятся не болееполутора-трех часов, хотя их можно продлять повторными дозами. Эффекты ГОМКочень сильно зависят от дозы. Даже незначительное увеличение дозы приводит крезкому усилению эффектов и появлению смешливости, глуповатости и болтливости,а иногда и головокружения. Более существенное превышение дозы вызывает сон.
ГОМК И СЕКС

Исследователи и врачи традиционно обходят стороной свойства любых медицинскихпрепаратов выступать в качестве сексуальных стимуляторов (афродизиаков), хотя впоследние годы эта традиция оказалась поколебленной. Свидетельством того, чтосексуальные эффекты ГОМК были давно и хорошо известны, является фраза изнаучной публикации доктора Лабори (1972 г.):

"И, наконец, следует упомянуть о таком действии ГОМК, которое позволяетопределить его как "афродизиак". Это относится к его действию только начеловека, в экспериментах же на животных нам его подтвердить не удалось.Результаты широко распространенного перорального приема препарата не оставляютсомнений в этом его свойстве."

Описано несколько просексуальных эффектов ГОМК:

растормаживаниеповышение тактильной чувствительностиповышение способности мужчин к эрекцииувеличение интенсивности и продолжительности оргазма у мужчин и женщинВозможно, основным просексуальным свойством ГОМК является именнорастормаживание. Hекоторые лица, применявшие препарат, полагают, что остальныеэффекты являются вторичными по отношению к первому. Многие отмечают, чторастормаживание особенно бывает выражено у женщин.

Женщины нередко сообщают, что на фоне ГОМК оргазмы становятся болеепродолжительными и интенсивными, но возникают с некоторой задержкой, особеннопри приеме повышенных доз. Как и в отношении других эффектов, влияние ГОМК наоргазм очень сильно зависит от дозы.
ГОМК И СПОРТ

Гормон роста (СТГ) обеспечивает снижение массы жировых отложений и наращиваниемышечной массы. Культуристы и тяжелоатлеты уже давно используют ГОМК в качествебиоактивной пищевой добавки для увеличения уровня СТГ. Hекоторые отмечают такжеувеличение физической выносливости на фоне действия оксибутирата. Сообщаюттакже о резком увеличении аппетита, что также способствует целям спортсменов.Многие культуристы используют ГОМК в дополнении к стероидным циклам.